氟苯蟲(chóng)酰胺(flubendiamide)是由日本農(nóng)藥株式會(huì)社于1998年發(fā)現(xiàn),2001年起與拜耳共同開(kāi)發(fā)的雙酰胺類(lèi)殺蟲(chóng)劑,為鄰苯二甲酰胺類(lèi)化合物。與氯蟲(chóng)苯甲酰胺一樣,氟苯蟲(chóng)酰胺也作用于昆蟲(chóng)的魚(yú)尼丁受體,其誕生曾是萬(wàn)眾矚目與期待,但2016年卻突遭波折,其后續(xù)市場(chǎng)也備受關(guān)注。
理化性質(zhì)
氟苯蟲(chóng)酰胺原藥為純白色晶體粉末;熔點(diǎn):217.5~220.7℃;蒸氣壓(25℃)<1×10-1mPa;在水里的溶解度為29.9 μg/L(20℃);無(wú)爆炸危險(xiǎn),不具自燃性,不具氧化性。
環(huán)境毒性
氟苯蟲(chóng)酰胺對(duì)蜜蜂(接觸)低毒性、低風(fēng)險(xiǎn);對(duì)鳥(niǎo)類(lèi)低毒性、低風(fēng)險(xiǎn);對(duì)魚(yú)低風(fēng)險(xiǎn),低毒性;但對(duì)蠶高毒,高風(fēng)險(xiǎn);對(duì)水溞高毒,禁止在水稻田使用。
作用機(jī)理
氟苯蟲(chóng)酰胺為鄰苯二甲酰胺類(lèi)化合物,具有獨(dú)特的作用機(jī)理。與氯蟲(chóng)苯甲酰胺一樣,氟苯蟲(chóng)酰胺也為魚(yú)尼丁受體作用劑。氟苯蟲(chóng)酰胺通過(guò)刺激昆蟲(chóng)體內(nèi)的鈣離子析出,削弱肌肉功能,影響昆蟲(chóng)行為,使害蟲(chóng)迅速停止取食。
魚(yú)尼丁受體不僅存在于昆蟲(chóng)體內(nèi),也存在于哺乳動(dòng)物中,但兩者在結(jié)構(gòu)上存在較大差異,從而造就了氟苯蟲(chóng)酰胺在昆蟲(chóng)和哺乳動(dòng)物之間的高度選擇性,對(duì)哺乳動(dòng)物的毒性很低。另外,氟苯蟲(chóng)酰胺對(duì)小菜蛾3齡幼蟲(chóng)具有非常高的活性,而這是氨基甲酸酯類(lèi)、苯甲酰脲類(lèi)、除蟲(chóng)菊酯類(lèi)和有機(jī)磷類(lèi)殺蟲(chóng)劑所不具有的。因此其非常適合害蟲(chóng)的抗性治理和綜合治理。
主要作物
氟苯蟲(chóng)酰胺具有胃毒和觸殺作用,無(wú)內(nèi)吸性,高效,廣譜,適用于許多一年生和多年生作物。其主要應(yīng)用作物包括:大豆、蔬菜、果樹(shù)、玉米、棉花、葫蘆、葡萄、堅(jiān)果樹(shù)、水稻、煙草和茶樹(shù)等。氟苯蟲(chóng)酰胺幾乎對(duì)所有鱗翅目害蟲(chóng)均有很好的活性,有效防治鱗翅目害蟲(chóng)的成蟲(chóng)和幼蟲(chóng),對(duì)幼蟲(chóng)防效尤佳,作用速度快,持效期長(zhǎng)。主要通過(guò)葉面噴霧。
專(zhuān) 利
歐洲專(zhuān)利:化合物專(zhuān)利(日本農(nóng)藥株式會(huì)社;Phthalamide derivatives, or salt thereof agrohorticultural insecticide, and method for using the same;鄰苯二酰胺衍生物或其鹽,農(nóng)業(yè)園藝用殺蟲(chóng)劑及其使用方法),EP1006107,1999年11月24日申請(qǐng),2019年11月23日專(zhuān)利到期。截至2017年6月,該歐洲專(zhuān)利并未申請(qǐng)SPC(補(bǔ)充保護(hù)證書(shū))保護(hù)。
美國(guó)專(zhuān)利:化合物專(zhuān)利(日本農(nóng)藥株式會(huì)社;Phthalamide derivatives, or salt thereof agrohorticultural insecticide, and method for using the same;鄰苯二酰胺衍生物或其鹽,農(nóng)業(yè)園藝用殺蟲(chóng)劑及其使用方法),US6603044,1999年11月29日申請(qǐng)專(zhuān)利,2019年11月29日專(zhuān)利到期。
中國(guó)專(zhuān)利:化合物專(zhuān)利(日本農(nóng)藥株式會(huì)社;鄰苯二酰胺衍生物或其鹽,農(nóng)業(yè)園藝用殺蟲(chóng)劑及其使用方法),CN1328246C,1999年11月30日申請(qǐng),2019年11月29日專(zhuān)利到期。
目前,氟苯蟲(chóng)酰胺在歐洲、美國(guó)和中國(guó)的化合物專(zhuān)利已到期。國(guó)內(nèi)有需求的廠家可以規(guī)劃其登記。
登 記
自2007年首次登記以來(lái),氟苯蟲(chóng)酰胺已在全球許多國(guó)家取得登記,如阿根廷、澳大利亞、孟加拉國(guó)、貝寧、巴西、喀麥隆、中國(guó)、智利、哥倫比亞、塞浦路斯、加納、希臘、印度、象牙海岸、日本、利比里亞、馬來(lái)西亞、墨西哥、摩洛哥、荷蘭、尼日利亞、巴基斯坦、菲律賓、南非、韓國(guó)、西班牙、中國(guó)臺(tái)灣、泰國(guó)和多哥等。
2006年,歐委會(huì)收到拜耳關(guān)于氟苯蟲(chóng)酰胺的登記申請(qǐng);當(dāng)年宣布登記資料完成,希臘是其文件起草國(guó)。2011年,氟苯蟲(chóng)酰胺在歐盟的臨時(shí)登記延長(zhǎng)至2013年7月31日。2013年,又延長(zhǎng)臨時(shí)登記至2015年4月30日。2014年,歐委會(huì)批準(zhǔn)正式登記氟苯蟲(chóng)酰胺;2014年9月1日,氟苯蟲(chóng)酰胺作為新有效成分被列入歐盟農(nóng)藥登記條例(1107/2009)已登記有效成分名單,有效期至2024年8月31日。
2007年,日本農(nóng)藥株式會(huì)社在日本登記和上市了氟苯蟲(chóng)酰胺,商品名為Phoenix,用于茶樹(shù)、蔬菜、果樹(shù)和棉花等,防治鱗翅目害蟲(chóng)。同年,氟苯蟲(chóng)酰胺還在印度、巴基斯坦、智利、巴西和菲律賓等國(guó)取得登記。
2008年,美國(guó)EPA登記了拜耳的氟苯蟲(chóng)酰胺;同年,在韓國(guó)取得登記;在中國(guó)取得臨時(shí)登記,于2011年3月24日正式登記了96%氟苯蟲(chóng)酰胺原藥。
2009年,拜耳在澳大利亞和墨西哥登記和上市了氟苯蟲(chóng)酰胺。
2011年,拜耳在阿根廷上市了氟苯蟲(chóng)酰胺產(chǎn)品Belt,用于大豆、番茄、棉花和煙草等。
2013年,拜耳在貝寧、喀麥隆、加納、象牙海岸、利比里亞、尼日利亞和多哥上市了Tihan 175 O-TEQ(氟苯蟲(chóng)酰胺+螺蟲(chóng)乙酯),用于棉花。
2014年,象牙海岸批準(zhǔn)登記了拜耳的復(fù)配殺蟲(chóng)劑Belt Expert 480 SC(氟苯蟲(chóng)酰胺+噻蟲(chóng)啉),用于防治鱗翅目害蟲(chóng)和刺吸式口器害蟲(chóng)。
2016年,印度Insecticides India公司與日本農(nóng)藥株式會(huì)社達(dá)成協(xié)議,在印度上市了日本農(nóng)藥的氟苯蟲(chóng)酰胺產(chǎn)品Suzuka。
已登記的劑型主要有:懸浮劑、微乳劑、水分散粒劑、可濕性粉劑、超低容量液劑、懸乳劑和乳油等;主要與螺蟲(chóng)乙酯、阿維菌素、甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽、殺蟲(chóng)單、噻嗪酮、毒死蜱、噻蟲(chóng)啉、己唑醇、吡蚜酮、丙溴磷等復(fù)配。
市 場(chǎng)
2001年,日本農(nóng)藥和拜耳合作,共同推進(jìn)氟苯蟲(chóng)酰胺的市場(chǎng)。2007年,拜耳首先上市了氟苯蟲(chóng)酰胺產(chǎn)品Belt。目前,氟苯蟲(chóng)酰胺已在全球許多國(guó)家銷(xiāo)售,包括阿根廷、澳大利亞、孟加拉國(guó)、貝寧、巴西、喀麥隆、中國(guó)、智利、哥倫比亞、塞浦路斯、加納、希臘、印度、象牙海岸、日本、利比里亞、馬來(lái)西亞、墨西哥、摩洛哥、荷蘭、尼日利亞、巴基斯坦、菲律賓、南非、韓國(guó)、西班牙、中國(guó)臺(tái)灣、泰國(guó)和多哥等。美國(guó)市場(chǎng)則因?yàn)榄h(huán)境風(fēng)險(xiǎn)而中斷,中國(guó)則禁止在水稻使用。
氟苯蟲(chóng)酰胺2007年上市;2011年的全球銷(xiāo)售額即達(dá)1.50億美元;2012年,氟苯蟲(chóng)酰胺的銷(xiāo)售額升至2.30億美元;2013年,氟苯蟲(chóng)酰胺的全球銷(xiāo)售額同比增長(zhǎng)了93.5%,達(dá)4.45億美元;2014年,全球銷(xiāo)售額增至5.30億美元(由于巴西棉鈴蟲(chóng)暴發(fā)),達(dá)到歷史峰值水平;2015年,氟苯蟲(chóng)酰胺的全球銷(xiāo)售額同比下降了9.4%,為4.80億美元;2016年,氟苯蟲(chóng)酰胺的全球銷(xiāo)售額4.40億美元。
拉丁美洲是氟苯蟲(chóng)酰胺的主要市場(chǎng),其次為亞洲。2015年,氟苯蟲(chóng)酰胺在拉美的銷(xiāo)售額為2.45億美元,占總市場(chǎng)的51.1%;其在亞洲的銷(xiāo)售額為1.11億美元,占總市場(chǎng)的23.2%。
巴西是氟苯蟲(chóng)酰胺的第一大國(guó)家市場(chǎng),其后依次為:印度、中國(guó)、美國(guó)和日本等。2015年,氟苯蟲(chóng)酰胺在巴西的銷(xiāo)售額為2.28億美元,占全球市場(chǎng)的47.7%;在印度的銷(xiāo)售額為0.39億美元,占全球市場(chǎng)的8.2%;中國(guó)和美國(guó)分列第三和第四位,所占份額分別為5.3%和4.1%。
大豆是氟苯蟲(chóng)酰胺的第一大用藥作物,2015年,大豆、棉花、玉米、水稻的銷(xiāo)售額分別為2.01、0.44、0.23和0.12億美元,其市場(chǎng)份額分別為41.8%,9.1%,4.7%和2.5%,“其他/非作物”也占據(jù)了氟苯蟲(chóng)酰胺較大的權(quán)重,2015年,該領(lǐng)域氟苯蟲(chóng)酰胺的銷(xiāo)售額為1.32億美元,占全球市場(chǎng)的27.5%。
挑 戰(zhàn)
如此火熱的氟苯蟲(chóng)酰胺于2016年卻突遭波折,美國(guó)環(huán)保(EPA)撤銷(xiāo)其在200多種作物上的登記,中國(guó)撤銷(xiāo)其在水稻上的登記,且2018年10月1日起,中國(guó)禁止氟苯蟲(chóng)酰胺在水稻作物上使用。如此萬(wàn)眾矚目的產(chǎn)品為何卻突然遭遇如此大的“打壓”呢?
首先,氟苯蟲(chóng)酰胺能夠分解成更高毒性的代謝物,從而對(duì)于水生生物產(chǎn)生危害,進(jìn)而威脅到水生食物鏈(尤其魚(yú)類(lèi))。尤其對(duì)大型溞劇毒,對(duì)藻類(lèi)高毒,同時(shí)該代謝物在環(huán)境中具有持久性。
其次,氟苯蟲(chóng)酰胺極易使目標(biāo)害蟲(chóng)產(chǎn)生抗藥性,單一用藥面臨著較大的害蟲(chóng)抗性風(fēng)險(xiǎn),且由于同樣作用于昆蟲(chóng)的魚(yú)尼丁受體,與氯蟲(chóng)苯甲酰胺存在著產(chǎn)生交互抗性的風(fēng)險(xiǎn)。
最后,對(duì)于我國(guó)來(lái)說(shuō),水稻是我國(guó)的傳統(tǒng)作物,已經(jīng)有大量的登記用于水稻的害蟲(chóng)防治,防治水稻二化螟的產(chǎn)品多達(dá)760個(gè),登記防治稻縱卷葉螟的產(chǎn)品多達(dá)900個(gè)。在如此登記背景下,無(wú)論是氯蟲(chóng)苯甲酰胺還是新煙堿類(lèi)的殺蟲(chóng)劑,都可以完美取代氟苯蟲(chóng)酰胺。
機(jī) 會(huì)
雖然美國(guó)禁止氟苯蟲(chóng)酰胺的使用以及中國(guó)禁止其在水稻的使用,但是其作用機(jī)理獨(dú)特,加上氟苯蟲(chóng)酰胺的最大市場(chǎng)在巴西,最大的應(yīng)用作物為大豆,所以這個(gè)波折對(duì)其市場(chǎng)影響并不太大。在如此蕭條的環(huán)境下,雙酰胺類(lèi)殺蟲(chóng)劑的銷(xiāo)售額卻仍一路增長(zhǎng),筆者認(rèn)為氟苯蟲(chóng)酰胺會(huì)有一定的市場(chǎng)份額。